A principal diferença entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos é que os benzodiazepínicos são hipnóticos com uma estrutura química específica caracterizada por um anel benzênico fundido com um anel diazepínico, enquanto os não benzodiazepínicos não são estruturalmente relacionados aos benzodiazepínicos, mas contêm perfis terapêuticos e toxicológicos mais favoráveis.
Hipnóticos como benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos são frequentemente prescritos para distúrbios do sono. Essa tendência começou na década de 1960 e persistiu até hoje com menos modificações. Os benzodiazepínicos obtiveram grande sucesso na prática clínica; no entanto, também estão associados a efeitos colaterais como alteração da arquitetura do sono, agitação, comprometimento cognitivo, confusão, depressão e demência. Devido a essas limitações, foram desenvolvidos hipnóticos ansiolíticos alternativos, como os não benzodiazepínicos, com perfis terapêuticos e toxicológicos mais favoráveis. Tanto os benzodiazepínicos quanto os não benzodiazepínicos exibem o mesmo mecanismo de ação; regulação alostérica positiva do receptor do ácido gama-aminobutírico (GABA) A (GABAA).
CONTEÚDO
1. Visão geral e principal diferença
2. O que são Benzodiazepínicos
3. O que são não benzodiazepínicoss
4. Semelhanças – Benzodiazepínicos e Não-benzodiazepínicos
5. Benzodiazepínicos vs não benzodiazepínicos na forma tabular
6. Resumo – Benzodiazepínicos vs Não benzodiazepínicos
O que são Benzodiazepínicos?
Os hipnóticos benzodiazepínicos são reguladores alostéricos positivos do GABAA no sistema nervoso central. Eles são comumente prescritos para transtornos psiquiátricos devido às suas propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Os benzodiazepínicos são geralmente considerados seguros e eficazes para uso a curto prazo, enquanto o uso a longo prazo tem sido associado a menor eficácia do medicamento e possíveis efeitos colaterais. Os efeitos colaterais comuns dos benzodiazepínicos incluem alteração da arquitetura do sono, agitação, comprometimento cognitivo, confusão, depressão e demência.
Figura 01: Estrutura Química do Benzodiazepínico
Sua ação é mediada principalmente pela ligação com o sítio de ligação do benzodiazepínico do GABAA, que promove a ligação do GABA ao GABAA. A ativação do GABAA permite um influxo de íons cloreto resultando na hiperpolarização da membrana neuronal para evitar o início do novo potencial de ação. Os benzodiazepínicos são rapidamente absorvidos no trato gastrointestinal após administração oral. O início de ação pode variar de 30 minutos a 2 horas. Eles são extensivamente metabolizados no fígado pela conjugação de glicuronídeos e oxidação microssomal.
O que são não benzodiazepínicos?
Hipnóticos não benzodiazepínicos, ou drogas “Z”, são comumente prescritos para distúrbios psiquiátricos e insônia e são reguladores alostéricos positivos do sistema nervoso central. Essas drogas foram inicialmente desenvolvidas como comprimidos de liberação imediata; formulações de liberação prolongada, como o Zolpidem, foram recentemente introduzidas. Além disso, a meia-vida do não benzodiazepínico e a duração da ação variam de Zoleplon de ação curta a Zolpidem de ação moderada. Esses medicamentos são estruturalmente diferentes dos benzodiazepínicos e podem se ligar seletivamente ao local de ligação do benzodiazepínico do receptor GABAA, resultando em sedação. Os não benzodiazepínicos estão associados a efeitos colaterais mais estreitos com menor risco de dependência e potencial abusivo.
Figura 02: Não benzodiazepínicos
Os não benzodiazepínicos, como Zolpidem, Indiplon e Ocinaplon, são bem absorvidos após administração oral, com pico de concentração plasmática alcançado em 1-2 horas. Após a absorção, eles são bem distribuídos para os tecidos, incluindo o sistema nervoso central, atravessando a barreira hematoencefálica. A maioria dos não benzodiazepínicos é extensivamente metabolizada no fígado pelas enzimas do citocromo p450. A meia-vida de eliminação dos não benzodiazepínicos depende do fármaco. Por exemplo, o Zolpidem tem uma meia-vida relativamente baixa de cerca de 1-2 horas, enquanto a Eszopiclona tem uma meia-vida mais longa de cerca de 6 horas. Além disso, as drogas metabolizadas e inalteradas são excretadas principalmente na urina.
Quais são as semelhanças entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos?
Benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos são usados principalmente para tratar a insônia. Ambas as classes de drogas exibem efeitos sedativos ao atingir o sistema de neurotransmissores do ácido gama-aminobutírico (GABA) do cérebro. Atuam no sítio de ligação do benzodiazepínico do complexo receptor GABAA, potencializando os efeitos do GABA. Ambas as classes de drogas têm um início de ação relativamente rápido, permitindo uma rápida indução do sono ou redução dos sintomas de ansiedade. Benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos compartilham efeitos colaterais potenciais, incluindo sonolência, tontura, coordenação prejudicada, comprometimento da memória e potencial para efeitos residuais no dia seguinte. Precauções semelhantes se aplicam a ambas as classes, como cautela em indivíduos com histórico de abuso de substâncias, problemas respiratórios, disfunção hepática ou renal ou uso concomitante de outros depressores do sistema nervoso central.
Qual é a diferença entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos?
Tanto os benzodiazepínicos quanto os não benzodiazepínicos são hipnóticos, prescritos principalmente para tratar distúrbios do sono. Ambas as drogas se ligam ao local de ligação do benzodiazepínico do receptor GABAA para aumentar o efeito do GABA no sistema nervoso central. No entanto, há uma diferença notável entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos. A estrutura dos benzodiazepínicos é caracterizada quimicamente pelo anel benzênico fundido com um anel diazepínico, enquanto a estrutura química dos não benzodiazepínicos é diferente dos benzodiazepínicos.
Os não benzodiazepínicos estão associados a efeitos colaterais mais estreitos e a um menor risco de dependência e potencial abusivo em comparação com os benzodiazepínicos. Enquanto benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos são usados para tratar distúrbios do sono, os benzodiazepínicos também são prescritos para outras indicações, como transtornos de ansiedade, transtornos de pânico e espasmos musculares. Em contraste, os não benzodiazepínicos são indicados principalmente para o tratamento da insônia.
Abaixo está um resumo da diferença entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos em forma de tabela para comparação lado a lado.
Resumo – Benzodiazepínicos vs Não benzodiazepínicos
Hipnóticos ansiolíticos, como benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos, são prescritos principalmente para distúrbios do sono. Ambas as drogas se ligam ao sítio de ligação do benzodiazepínico do receptor GABAA, ativando o efeito sedativo mediado pelo GABA. Devido a seus efeitos colaterais, dependência e potencial abusivo, os benzodiazepínicos foram substituídos por não benzodiazepínicos, como Zolpidem, Indiplon e Ocinaplon. Além de sua segurança e eficácia, os não benzodiazepínicos são altamente específicos para os receptores GABAA e têm meias-vidas mais curtas, resultando em eliminação rápida. Além de controlar a insônia, os benzodiazepínicos também são prescritos para tratar transtornos de ansiedade, transtornos de pânico e espasmos musculares. Em contraste, os não benzodiazepínicos são altamente específicos para o controle da insônia. Portanto, este é o resumo da diferença entre benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos.
Referência:
1. Mandrioli, Roberto, et al. “Metabolismo de ansiolíticos-hipnóticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos: um ponto de vista analítico.” Current Drug Metabolism, vol. 11, não. 9, 2010, pp. 815–829.
2. Wagner, Judy e Mary L. Wagner. “Não benzodiazepínicos para o tratamento da insônia.” Comentários sobre Medicina do Sono, vol. 4, não. 6, 2000, pp. 551–581.
Cortesia da imagem:
1. “Benzodiazepina” Por NEUROtiker – Trabalho próprio (Domínio Público) via Commons Wikimedia
2. “Zolpidem” Por Harbinary – Trabalho próprio usando: PubChem (Public Domain) via Commons Wikimedia