A principal diferença entre Carbidopa-Levodopa e Ropinirol é que Carbidopa-Levodopa é um medicamento combinado que aumenta os níveis de dopamina no cérebro inibindo a descarboxilase de aminoácidos aromáticos. Ao mesmo tempo, Ropinirol é um agonista da dopamina que estimula diretamente os receptores de dopamina no cérebro, imitando os efeitos da dopamina.
A doença de Parkinson é um distúrbio cerebral caracterizado por movimentos incontroláveis. À medida que a doença progride, os pacientes apresentam dificuldade em andar e falar. O controle dos sintomas da doença de Parkinson foi associado principalmente à suplementação de carbidopa-levodopa, que aumenta os níveis de dopamina no cérebro ao inibir a descarboxilase do aminoácido aromático. No entanto, os tratamentos de longo prazo foram associados a flutuações motoras e fenômenos de desgaste. Para melhorar a flutuação motora e o efeito de desgaste associados à carbidopa-levodopa, foram introduzidos agonistas da dopamina, como o Ropinirol. Ropinirol estimula diretamente os receptores de dopamina no cérebro, imitando os efeitos da dopamina. A escolha entre Carbidopa-Levodopa e Ropinirole, ou a combinação deles, depende de vários fatores e deve ser discutida com um profissional de saúde.
CONTEÚDO
1. Visão geral e principal diferença
2. O que é Carbidopa-Levodopa
3. O que é Ropinirol
4. Semelhanças – Carbidopa-Levodopa e Ropinirol
5. Carbidopa-Levodopa vs Ropinirole em Forma Tabular
6. Resumo – Carbidopa-Levodopa vs. Ropinirole
O que é Carbidopa-Levodopa?
A levodopa, o precursor metabólico da dopamina, é geralmente combinada com inibidores da descarboxilase de aminoácidos aromáticos, como a carbidopa, para controlar os sintomas da doença de Parkinson de forma eficaz. A levodopa aumenta o nível de dopamina no cérebro atravessando a barreira hematoencefálica. No entanto, com a suplementação de levodopa, o nível periférico de dopamina também aumenta, resultando em náuseas e vômitos. A carbidopa é coadministrada para prevenir a ativação periférica da dopamina pela inibição da enzima descarboxilase do aminoácido aromático. Curiosamente, a carbidopa não atravessa a barreira hematoencefálica e, portanto, não afeta a conversão da levodopa em dopamina no cérebro. Além disso, as discinesias relacionadas à levodopa também são evitadas pela combinação de carbidopa.
Figura 01: Frasco de Prescrição Carbidopa (25 mg) / Levodopa (100 mg)
Recentemente, foram produzidas formulações de liberação prolongada de Carbidopa-Levodopa, além da versão de liberação imediata. Essas fórmulas de liberação prolongada exibem propriedades farmacológicas mais favoráveis com flutuações associadas à levodopa reduzidas, oferecendo concentração plasmática de levodopa estável. No entanto, alguns estudos sugerem que as fórmulas de liberação prolongada estão associadas à absorção incompleta e benefícios clínicos retardados.
O que é Ropinirol?
O ropinirol pertence à classe de medicamentos dos agonistas da dopamina não ergolina e é usado principalmente para tratar a doença de Parkinson e a síndrome das pernas inquietas. O mecanismo de ação do Ropinirole inclui a estimulação dos receptores de dopamina no cérebro e a melhora das funções motoras do corpo. Ropinirole tem a maior afinidade nos receptores D3, que é abundante na área límbica do corpo. No entanto, acredita-se que o efeito do Ropinirole no controle da doença de Parkinson esteja relacionado à estimulação seletiva dos receptores D2 no sistema caudado-putâmen no cérebro, que afeta os movimentos do corpo.
Figura 02: Estrutura Química do Ropinirol
O ropinirol é rapidamente absorvido por via oral e atinge o pico de concentração plasmática em 1 a 2 horas. Estudos anteriores não revelaram nenhum efeito alimentar associado à absorção de Ropinirol. A droga é amplamente distribuída no corpo e 40% está ligada às proteínas plasmáticas com uma relação sangue-plasma de 1:1. O ropinirol é metabolizado principalmente no fígado, sendo a desfosforilação e a hidroxilação as principais vias metabólicas. O fígado quase sempre o elimina e menos de 10% da dose administrada é excretada na forma de fármaco inalterado na urina. No entanto, a droga é comprovadamente eficaz no tratamento da doença de Parkinson. Entretanto, efeitos como carcinogenicidade, mutagênese e efeitos na reprodução foram encontrados com Ropinirol.
Quais são as semelhanças entre carbidopa-levodopa e ropinirol?
Carbidopa-levodopa e Ropinirole são comumente prescritos para controlar os sintomas da doença de Parkinson idiopática. Ambos os medicamentos aumentam os níveis de dopamina no cérebro. Eles aliviam os sintomas motores da doença de Parkinson, como tremores, rigidez e bradicinesia. Ambas as drogas melhoram a mobilidade e a qualidade de vida geral dos indivíduos com doença de Parkinson.
Qual é a diferença entre carbidopa-levodopa e ropinirole?
Tanto a carbidopa-levodopa como o Ropinirole são opções de tratamento eficazes para controlar os sintomas da doença de Parkinson. No entanto, existe uma diferença distinta entre carbidopa-levodopa e Ropinirol. A carbidopa-levodopa aumenta o nível de dopamina no cérebro inibindo a atividade da descarboxilase de aminoácidos aromáticos. Em contraste, o ropinirol atua como um agonista da dopamina que estimula diretamente os receptores de dopamina no cérebro, imitando os efeitos da dopamina. O cotratamento carbidopa-levodopa é comumente usado no estágio avançado da doença de Parkinson, enquanto o Ropinirole é usado principalmente nos estágios iniciais da doença.
Além de usar Ropinirol no tratamento da doença de Parkinson, também é usado para tratar a síndrome das pernas inquietas. O uso prolongado de carbidopa-levodopa está associado ao desenvolvimento de desgaste e flutuações motoras, enquanto nenhum desses efeitos colaterais foi identificado com Ropinirole.
Abaixo está um resumo da diferença entre carbidopa-levodopa e Ropinirole em forma de tabela para comparação lado a lado.
Resumo – Carbidopa-Levodopa vs. Ropinirole
A carbidopa-levodopa é um medicamento combinado disponível em várias formulações para aumentar os níveis de dopamina no cérebro por meio da inibição da enzima aminoácido aromático descarboxilase. A carbidopa-levodopa pode causar efeitos colaterais como náuseas e discinesias, e o uso prolongado pode levar a desgaste e flutuações motoras. Em contraste, o Ropinirol é um agonista da dopamina que estimula diretamente os receptores de dopamina no cérebro. É usado principalmente nos estágios iniciais da doença de Parkinson e também é aprovado para o tratamento da síndrome das pernas inquietas. O ropinirole tem um início de ação mais lento do que a carbidopa-levodopa, mas apresenta um risco menor de causar desgaste e flutuações motoras. Assim, este é o resumo da diferença entre carbidopa-levodopa e Ropinirol. A escolha entre carbidopa-levodopa e Ropinirol, ou a sua combinação, depende de vários fatores e deve ser discutida com um profissional de saúde.
Referência:
1. Im, Joo-Hyuk, e outros. “Ropinirol como adjuvante da levodopa no tratamento da doença de Parkinson.” Jornal de Neurologia, vol. 250, não. 1, 2003, pp. 90–96.
2. Jost, Wolfgang H. e Dieter Angersbach. “Ropinirol, um agonista de dopamina não ergolina.” CNS Drug Reviews, vol. 11, não. 3, 2006, pp. 253–272.
Cortesia da imagem:
1. “Medicação Levodopa” Por Revion101 – Trabalho próprio (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia
2. “Fórmulas Estruturais de Ropinirole” Por Jü – Trabalho próprio (Domínio Público) via Commons Wikimedia