Qual é a diferença entre modulação alostérica e covalente

A principal diferença entre a modulação alostérica e a covalente é que a modulação alostérica requer uma enzima fosfatase, enquanto a modulação covalente requer uma enzima quinase.

A modulação de uma enzima é uma modificação no local em que um receptor ou um ligante vai se ligar a uma enzima. Existem diferentes tipos de modulações, e a modulação alostérica e covalente são duas delas.

CONTEÚDO

1. Visão geral e diferença chave
2. O que é Modulação Alostérica
3. O que é Modulação Covalente
4. Modulação Alostérica vs Covalente em Forma Tabular
5. Resumo – Modulação Alostérica vs Covalente

O que é Modulação Alostérica?

A modulação alostérica é um termo em farmacologia e bioquímica que se refere a um grupo de substâncias que se ligam a um receptor para alterar a resposta desse receptor ao estímulo. Alguns desses moduladores são drogas, por exemplo, benzodiazepinas. Sítio alostérico é o sítio ao qual um modulador alostérico se liga. Não é o mesmo ao qual o agonista endógeno do receptor vai se ligar (este sítio específico é denominado sítio ortostérico). Podemos chamar tanto moduladores quanto agonistas como ligantes de receptores.

Além disso, existem três tipos principais de moduladores alostéricos: modulações positivas, negativas e neutras. O tipo positivo pode aumentar a resposta do receptor aumentando a probabilidade de o agonista se ligar a um receptor, aumentando a capacidade de ativar o receptor (isso é chamado de eficácia), ou por ambas as formas. Por outro lado, o tipo negativo pode diminuir a afinidade e eficácia do agonista. Finalmente, o tipo neutro não afeta a atividade agonista, mas pode impedir que outros moduladores se liguem a um sítio alostérico. Além disso, alguns moduladores alostéricos funcionam como agonistas alostéricos.

Geralmente, os moduladores alostéricos são capazes de alterar a afinidade e eficácia de outras substâncias que atuam em um receptor. Um modulador também pode aumentar a afinidade e diminuir a eficácia ou vice-versa. Afinidade é a capacidade de uma substância se ligar a um receptor. A eficácia, por outro lado, é a capacidade de uma substância para ativar um receptor que é dada como uma porcentagem da capacidade da substância para ativar o receptor em comparação com o agonista endógeno do receptor.

O que é Modulação Covalente?

A modulação covalente é um termo importante usado em bioquímica, e refere-se a um grupo de substâncias que se ligam covalentemente a um receptor, alterando sua resposta. As enzimas podem ser reguladas pela transferência de uma molécula ou átomo de um doador para uma cadeia lateral de aminoácido que pode servir como receptor da molécula transferida. A outra maneira de fazer isso é alterar a própria sequência de aminoácidos via clivagem proteolítica.

A modulação covalente envolve a alteração da forma e função de uma enzima através da ligação covalente de grupos químicos a ela. Além disso, essa modulação também é conhecida como modificação pós-traducional. Normalmente, essa modulação ocorre no retículo endoplasmático e no aparelho de Golgi. Os sítios que muitas vezes podem sofrer modificação pós-traducional são os sítios que possuem um grupo funcional que serve como nucleófilo na reação. Esses locais incluem grupos hidroxila de serina, treonina e tirosina, juntamente com as formas aminas de lisina, arginina e histidina.