Qual é a diferença entre nifedipina e amlodipina

A principal diferença entre a nifedipina e a amlodipina é que a nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio de primeira geração com meia-vida e duração de ação mais curtas. Em comparação, o anlodipino é um bloqueador dos canais de cálcio de terceira geração com meia-vida mais longa e duração de ação estendida.

A nifedipina e a amlodipina são bloqueadores dos canais de cálcio em distúrbios cardiovasculares, como angina vasoespástica, angina crônica estável e hipertensão. O cálcio desempenha um papel vital na contratilidade do músculo liso vascular e das células miocárdicas. Nas células miocárdicas, a entrada de cálcio inicia a formação do complexo cálcio-troponina, possibilitando a interação entre actina e miosina, o que leva à contração. Por outro lado, nas células musculares lisas vasculares ocorre uma sequência semelhante de eventos, mas o complexo cálcio-calmodulina é formado em vez do complexo cálcio-troponina. Tanto a nifedipina quanto a amlodipina funcionam bloqueando os receptores do canal de cálcio do tipo L, reduzindo gradualmente a corrente de alto limiar nas células cardíacas. Embora esses medicamentos tenham mecanismos de ação semelhantes, eles exibem diferenças notáveis ​​em estruturas químicas, farmacocinética, duração de ação e formas farmacêuticas disponíveis.

CONTENTE

1. Visão geral e principal diferença
2. O que é Nifedipina
3. O que é Amlodipina
4. Semelhanças – Nifedipina e Amlodipina
5. Nifedipina vs Amlodipina em forma tabular
6. Resumo – Nifedipina vs Amlodipina

O que é Nifedipina?

A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio de primeira geração pertencente à classe de medicamentos diidropiridínicos. É prescrito principalmente para controlar a angina pectoris e a hipertensão. A nifedipina bloqueia os canais de cálcio controlados por voltagem para impedir a entrada de íons de cálcio no músculo liso vascular e nas células miocárdicas. Isso reduz a resistência vascular arterial e as artérias coronárias dilatadas, diminuindo a pressão sanguínea e aumentando o suprimento de oxigênio para o coração.

Figura 01: Estrutura Química da Nifedipina

A nifedipina está disponível nas formas sublingual e oral e é completamente absorvida no trato gastrointestinal. No entanto, a biodisponibilidade é diminuída devido ao metabolismo de primeira passagem. A maioria das nifedipinas no sangue permanece ligada às proteínas plasmáticas. O CYP3A4 metaboliza predominantemente o fármaco no fígado. Os metabólitos inativos solúveis em água são excretados na urina, enquanto as fezes eliminam o restante.

O que é Amlodipina?

A amlodipina é um bloqueador dos canais de cálcio de terceira geração usado para tratar angina e hipertensão. Ele atua como um antagonista do cálcio diidropiridínico para inibir o influxo de cálcio no músculo liso vascular e nas células miocárdicas. Isso resulta em um efeito dilatador nas arteríolas periféricas e reduz a resistência contra a função do músculo cardíaco. Além disso, foi observado que a administração de Amlodipina leva à dilatação das principais artérias coronárias e arteríolas. O anlodipino também é considerado um poderoso antioxidante, pois induz a produção de óxido nítrico sintase (NO), contribuindo para o efeito vasodilatador.

Figura 02: Estrutura Química do Amlodipino

A amlodipina também é completamente mas lentamente absorvida no trato gastrointestinal após administração oral. O fármaco circulante liga-se às proteínas plasmáticas e é extensivamente metabolizado no fígado. A urina excreta principalmente o fármaco metabolizado e inalterado. Estudos em animais relacionados ao Amlodipino investigaram que não há efeitos carcinogênicos, mutagênicos ou de fertilidade do Amlodipino em modelos de camundongos, mostrando a segurança e a ausência de toxicidade. No entanto, a segurança do Amlodipino na gravidez humana não foi bem estudada e, portanto, ainda é considerada uma droga tipo C para gravidez.

Quais são as semelhanças entre nifedipina e amlodipina?

A nifedipina e a amlodipina são bloqueadores dos canais de cálcio. Eles direcionam seletivamente os canais de cálcio do tipo L para inibir o influxo de cálcio nas células cardíacas, regulando assim a pressão sanguínea. Ambos os medicamentos são amplamente utilizados para controlar a hipertensão, relaxando e dilatando os vasos sanguíneos. A nifedipina e a amlodipina tratam com eficácia outras condições cardiovasculares, como a angina. Ambos os medicamentos estão disponíveis em formulações orais e podem ser tomados com ou sem alimentos.

Qual é a diferença entre nifedipina e amlodipina?

A nifedipina e a amlodipina são bloqueadores dos canais de cálcio usados ​​principalmente para inibir o influxo de cálcio. Eles controlam a hipertensão relaxando e dilatando os vasos sanguíneos. No entanto, existe uma diferença distinta entre Nifedipina e Amlodipina. A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio de primeira geração com meia-vida e duração de ação mais curtas. Em contraste, o anlodipino é um bloqueador dos canais de cálcio de terceira geração com meia-vida mais longa e duração de ação prolongada.

Além disso, a nifedipina está disponível em formulações de liberação imediata e de liberação prolongada, enquanto a amlodipina está disponível principalmente como um comprimido diário. No entanto, ambos os medicamentos são prescritos principalmente para o controle da hipertensão e da angina. A amlodipina também é usada para doença arterial coronariana. Ao contrário da nifedipina, a amlodipina pode promover a síntese de óxido nítrico sintase (NO) para apoiar ainda mais o efeito vasodilatador mediado pela amlodipina. No entanto, é importante observar que, embora existam essas diferenças, a nifedipina e a amlodipina são medicamentos eficazes para controlar a hipertensão e outras condições cardiovasculares.

Abaixo está um resumo da diferença entre Nifedipina e Amlodipina em forma de tabela para comparação lado a lado.

Resumo – Nifedipina vs Amlodipina

A nifedipina e a amlodipina são bloqueadores dos canais de cálcio usados ​​principalmente no tratamento de doenças cardiovasculares, como hipertensão e angina. A nifedipina é um bloqueador do canal de cálcio diidropiridínico de primeira geração com meia-vida mais curta e está disponível em formulações de liberação imediata e liberação prolongada. Em contraste, o anlodipino, um bloqueador dos canais de cálcio de terceira geração, tem meia-vida mais longa e mantém efeitos anti-hipertensivos. Está disponível principalmente como um comprimido diário. Assim, esta é a principal diferença entre Nifedipina e Amlodipina. Embora ambos os medicamentos bloqueiem o influxo de cálcio para as células musculares lisas e cardíacas, o anlodipino tem uma gama mais ampla de indicações, incluindo angina vasoespástica e doença arterial coronariana. A escolha entre os dois depende de fatores individuais do paciente e deve ser feita em consulta com um profissional de saúde.

Referência:

1. Geijn, Herman P., et al. “Ensaios de nifedipina: aspectos de eficácia e segurança.” BJOG: Um Jornal Internacional de Obstetrícia e Ginecologia, vol. 112, 2005, pp. 79–83.
2. Fares, Hassan, e outros. “Amlodipina na Hipertensão: Um Agente de Primeira Linha com Eficácia para Melhorar a Pressão Arterial e os Resultados do Paciente.” Coração Aberto, vol. 3, não. 2, 2016.

Cortesia da imagem:

1. “Nifedipina Estrutura” Por 陳弈豪 – Trabalho próprio (CC BY-SA 4.0) via Commons Wikimedia
2. “S-Amlodipina” Por Chandrashekharborkar – Trabalho próprio (CC POR 3.0) via Commons Wikimedia

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